高血圧治療の最前線！

β遮断薬

β受容体には主に心筋に存在するβ1受容体と平滑筋に存在するβ2受容体、脂肪細胞に存在するβ3受容体の3種類あります。 ともにノルエピネフリン（NE）が受容体に結合することでその作用を示します。 β1が刺激されると、心筋が収縮して心臓が 活性化され、β2が刺激されると、気管支や血管の平滑筋が弛緩（拡張）したり、グリコーゲンの分解等が起こります。

＜臓器とβ受容体の関係＞

臓器	部位	受容体	反応
眼	毛様体筋	β	弛緩（遠視）
心臓	洞房結節 心房 心室	β1	心拍数増加 収縮力増加 収縮力増加
動脈	冠血管 骨格筋血管 内臓・腎	β2	血管拡張
静脈		β2	血管拡張
肺	気管筋	β2	気管支拡張
肝臓	グリコーゲン分解	β2	血糖上昇
胃腸	運動と緊張	β1	運動抑制
腎臓	レニン分泌	β2	レニン分泌促進
膀胱	排尿筋	β2	弛緩
唾液腺		β	アミラーゼ分泌
脂肪細胞		β1、β3	脂肪分解促進

これをみると、β1受容体を刺激する薬物は心臓を活性化する以外にも、脂肪を分解したり、唾液を分泌させたりすることがわかります。 心臓を活性化させる目的で使った場合は、脂肪分解作用は副作用ということになります。

β1受容体のメカニズムは下図。

β2受容体のメカニズムは下図。

β遮断薬
β受容体を遮断する薬（大まかな作用は上記参照）。ISAとは、内因性β刺激の意味で、交感神経が興奮しているときは βを抑え、興奮していないときはβをわずかに刺激する作用のこと。 ISA+は心拍出量を減少させすぎないため、高齢者や徐脈の患者さんに適している。 ISA-は心拍出量を減少させるため、狭心症や頻脈の患者さんに適していて、 心筋梗塞の再発や虚血性疾患を防止し、心不全の予後を改善する。 インデラル、セロケンは食後に服用すると血中濃度が上昇する（食事で門脈血流量が増加するため）。
β1選択性 （ISA-）	ケルロング （ベタキソロール）	β1受容体に選択的に結合して心臓機能を抑制する。 脂肪分解抑制作用は肥満の患者さんによくない 眼の毛様体筋も弛緩させるので、弛緩を抑制することは眼圧上昇につながり、緑内障患者さんにはよくない。
	セロケン （メトプロロール）
	テノーミン （アテノロール）
β1選択性 （ISA+）	セレクトール （セリプロロール）	持続性
	ピンドロールN （ピンドロール）	膜安定化作用-
非選択性β （ISA-）	インデラル （プロプラノロール）	非選択性のため、心機能抑制作用に加えて、β2遮断作用である血管収縮が起こる。同時に気管支収縮も起こるので、 喘息患者には禁忌となっている。
非選択性β （ISA+）	サンドノーム （ボピンドロール）	プロドラッグであり持続性。効果はインデラルの倍以上といわれる。
αβ遮断 （ISA+）	アーチスト （カルベジロール）	持続性高血圧、狭心症、慢性心不全に適応。 高血圧：成人1日1回10〜20mg 狭心症：成人1日1回20mg 慢性心不全： 通常、成人1回1.25mg、1日2回で開始する。検査で心不全の増悪がないか確認しながら1〜2週かけて段階的に増量し、維持量である 1回2.5mg〜10mgに到達させる。 慢性腎不全に使用する場合は、ACE阻害薬、ジギタリス、利尿薬で治療中のものに限る。
	アルマール （アロチノロール）	心不全には適応なし。 インデラルより効果、持続時間↑。
副作用：考え方は上参照。禁忌：非選択型β遮断薬は全て気管支喘息の人には禁忌です。