高血圧治療の最前線！
α受容体には中枢・末梢ともに存在するα1受容体と中枢のみに存在するα2受容体の2つがあります。 α1受容体は効果器側（臓器側）に存在し、血管収縮作用をはじめとして収縮反応全般に関わる。α2受容体は中枢にて、神経終末 に存在し、NEの終末内再取り込みを阻害することでα1作用に拮抗する（フィードバック）。
| 臓器 | 部位 | 受容体 | 反応 |
| 眼 | 瞳孔散大筋 | α1 | 収縮 |
| 血管平滑筋 | α1 | 収縮 | |
| 肝臓 | グリコーゲン分解 | α1 | 血糖上昇 |
| 膵臓 | β細胞 | α1 | 分泌抑制 |
| 膀胱 | 括約筋 | α1 | 収縮 |
| 唾液腺 | α1 | 粘稠性、少量分泌 | |
| 脂肪細胞 | α1 | 脂肪分解促進 |
α受容体のメカニズムは下図。
| α1遮断薬 | |
交感神経活性が高い場合に用いる。
膀胱排尿筋を弛緩させ尿道を広げる他、前立腺に広範囲に渡って存在するα1A受容体を遮断することで前立腺肥大による排尿困難を緩和させる
。 ←前立腺の模式図
ただし、下記の薬剤は全てα1A選択的遮断薬ではないので、血圧は正常であるが前立腺肥大をわずらっている人には適さない。前立腺 肥大のみに罹患している人はα1A選択的遮断薬のハルナール、ユリーフなどを使用する。 また、α遮断薬はグリコーゲン分解を抑制することで血糖上昇を抑制し、膵臓からのインスリン分泌を促進する作用、血清コレステロール 減少、HDL上昇などの脂質代謝改善作用をもつため高脂血症、糖尿病を合併している患者さんに適する。 |
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| カルデナリン （ドキサゾシン） |
高血圧のみの適応。（T1/2:10h↑）、1日1回。 |
| エプランチル （ウラピジル） |
前立腺肥大にも適応あり。1日2回 |
| バソメット （テラゾシン） |
前立腺肥大にも適応あり。1日2回から開始 |
| ミニプレス （プラゾシン） |
前立腺肥大にも適応あり。 |
| 副作用：頻尿など | |
| α2作動薬 | |
| 中枢の神経終末にあるα2受容体を刺激することで、血圧上昇にフィードバックをかける。 | |
| アルドメット （メチルドパ） |
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