高血圧治療の最前線！
細胞内にCaイオンが流入すると、Caはカルモジュリンとともにミオシン軽鎖キナーゼ（MLCK）を活性化し、ミオシンをリン酸化（MLCp）することで、ATPを 使い平滑筋を収縮させます。そして、収縮後はホスファターゼの作用で直ちに脱リン酸化され、平滑筋は弛緩します。
MLCKはERK1/2とp38によっても調節されています。
Ca拮抗薬は血管平滑筋細胞や心筋の細胞膜に存在する膜電位依存性Caチャネルに結合することで、細胞内へのCaイオンの流入を抑制します。 臨床的に用いられているCa拮抗薬の多くはCaチャネルの中でも平滑筋、心筋に多く存在するL型Caチャネルに選択的に結合します。
平滑筋は骨格筋に比べて筋小胞体の発達が悪いため、筋小胞体に貯蔵されているCaではなく、細胞内へ流入するCaの依存度が大きい。つまり、 神経や骨格筋とは異なり、平滑筋の活動電位はNaスパイクではなく、Caスパイクである。
臨床的に用いられているCa拮抗薬は大きく3つの系統（ジヒドロピリジン系、ベンゾチアゼピン系、フェニルアルキルアミン系）に分けられる。 ジヒドロピリジン系のCa拮抗薬は血管選択性が高いので、主として降圧剤としてのみ用いられる。ベンゾチアゼピン系やフェニルアルキルアミン系 のCa拮抗薬は、血管に対する作用はジヒドロピリジン系に及ばないものの、心臓（心筋・房室結節）に対する選択性があるので、 心抑制作用、心拍低下作用も持ち、主として狭心症、不整脈にも使用される。
| ジヒドロピリジン系 | 血管選択性が高く、動脈硬化進展阻止作用もある。動脈の拡張作用が強いため末梢でのうっ血→浮腫。 グレープフルーツ(CYP3A4)、イトリゾール、シメチジンで増強。 ジゴシン（P-糖タンパク質）でも増強。 |
| アダラート （ニフェジピン） |
速効性で強力な降圧作用 |
| アダラートL・CR ラミタレートL （ニフェジピン） |
Lは徐放剤（T1/2=3.7h）、CRは24時間にわたり有意な降圧。かまない。 |
| アテレック （シルニジピン） |
降圧に伴い、交感神経活性抑制効果を有する。（T1/2:5.2h） |
| ノルバスク （アムロジピン） |
作用時間がもっとも長い（T1/2：39h） |
| カルスロット （マニジピン） |
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| ニパジール （ニルバジピン） |
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| カルブロック （アゼルニジピン） |
降圧効果の発現が緩やかで作用の持続時間が長く、心拍数には変化をきたさない。 |
| コニール （ベニジピン） |
降圧作用は他のCa拮抗薬に比べて緩やか（T1/2:1.7h）1日1回 |
| バイロテンシン （ニトレンジピン） |
（T1/2:10h） |
| ランデル （エホニジピン） |
心保護作用とともに腎保護作用を有する |
| ペルジピン （ニカルジピン） |
（錠T1/2:1.5h)、1日3回 |
| 共通の副作用：顔面潮赤、ほてり、めまい、動機、頭痛、浮腫（足のむくみ） | |
| ベンゾチアゼピン系 | 安静時狭心症には朝の発作を抑えるために、朝と就寝前の2回投与する。 |
| ヘルベッサー （ジルチアゼム） |
血管拡張、心筋に対する作用を中等度に持つ。 |
| 共通の副作用： | |
| フェニルアルキルアミン系 | 洞結節や房室結節の活動電位はCaイオン流入で生じるので、 上室性不整脈にも有効 |
| ワソラン （ベラパミル） |
心筋のみならず血管のCaチャネルに対して抑制作用をもつので、狭心症や高血圧を合併している不整脈に適している。 |
| 共通の副作用：徐脈、房室ブロック、動悸、血圧低下など | |